Активное вещество: левофлоксацин 500мг
Флоксавал – является противамикробным препаратом из группы фторхиналонов 3 поколения.
Фармакологическое действие
Левофлоксацин – противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспсирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
К препарату in vitro чувтствительны
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium diphtheria, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. Групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Группы viridans (пенициллинчувствительные /резистентные штаммы).
Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actino-bacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylor, Klebsiella spp. (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие беталактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцрующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Seratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spa., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы:
Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycrobacterium spp. (в т.ч. Mycrobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pmneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы:
Mycobacterium avium
Фармакокинетика
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбации). Биодоступность -99%. Время достижения Cmax в плазме крови – 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответстенно. Связь с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2-8 ч. Выводится из организма примущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизменном виде почками в течение 24ч выводится 70% и за 48 ч. – 87%; кишечниками за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.
Показания препарата Флоксавала
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.
Противопоказания к приминению
Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возрост (до 18 лет).
С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и записивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана), можно принимать перед вдой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умерренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
Острый бактериальный синусит: по 500 мг 1 раз в день – 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз в день – 7-10 дней.
Неосложненныв инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг 1 раз в день – 3 дня.
Хронический бактериальный простатит: по 500 мг – 1 раз в день – 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, ключая пиелонефрит: по 500 мг 1 раз в день – 7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
При туберкулезе (в составе комплексной терапии) – 500 мг 1-2 раза в сут., курс лечения – до 3 месяцев.
Клиническое испытания левофлоксацина при инфекциях кожи и подкоцных тканей.
| Автор и год. | Тип кожной инфекции | Изучить препарат и дозирование | Длительность терапии | Клинический скорость излечения | Бактериологический скорость излечения |
| Таршис и др., 2001 г. | Несложный | Левофлоксацин 500 мг перорально ежедневно | 7-10 дней | 84% | 84% |
| Николс и др., 1997 г. | Несложный | Левофлоксацин 500 мг перорально ежедневно | 7-10 дней | 98% | 98% |
| Грэм и др., 2002 г. | Сложный | Левофлоксацин 750 мг внутривенно/перорально вжвдневно | 7-14 дней | 84% | 91% |
Формы вупуска: в упаковке 10 таблеток.
Производитель: Delorbis Pharmaceuticals LTD, Кипр.
Дистрибьютер: ООО «ДЕМИ ФАРМ», Ереван, Армения