Լևոֆլոքսացին 500 մգ
Ակտիվ նյութ՝ լևոֆլոքսացին 500 մգ
Floksaval – 3-րդ սերնդի ֆտորքինոլոնային խմբի հակաբիոտիկ
Դեղաբանական ազդեցություն
Լևոֆլոքսացինը լայն սպեկտրի հակամանրէային բակտերիալ միջոց է ֆտորքինոլոնային խմբից: Այն արգելափակում է ԴՆԹ գիրազան (տոպոիզոմերազ II) և տոպոիզոմերազ IV, խաթարում է ԴՆԹ-ի սուպերսպիրալիզացիան և խաչաձեւ կապը, արգելակում է ԴՆԹ-ի սինթեզը, առաջացնում խոր մորֆոլոգիական փոփոխություններ ցիտոպլազմայի, բջջի պատի և բակտերիաների թաղանթներում:
Զգայուն է դեղամիջոցի նկատմամբ in vitro
Աէրոբ գրամ դրական միկրոօրգանիզմներ. Corynebacterium diphtheria, Enterococcus spp. (ներառյալ Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (լեյկոտոքսին պարունակող, կոագուլազին բացասական շտամներ), ներառյալ Staphylococcus aureus (մետիցիլինի նկատմամբ զգայուն շտամներ), Staphylococcus epidermidis (մեթիցիլինի նկատմամբ զգայուն շտամներ), Streptococcus spp. C և G խմբեր, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (պենիցիլինի նկատմամբ զգայուն/չափավոր զգայուն/դիմացկուն շտամներ), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Վիրիդանների խմբեր (պենիցիլինի նկատմամբ զգայուն/դիմացկուն շտամներ):
Acinetobacter spp. (այդ թվում՝ Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus spicillebracenzam. (ներառյալ արտադրող և չարտադրող բետա-լակտամազային շտամներ), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (ներառյալ արտադրող և չարտադրող պենիցիլինազային շտամներ), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (ներառյալ Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (ներառյալ Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (ներառյալ Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Seratia spp. (ներառյալ Serratia marcescens):
Անաէրոբ միկրոօրգանիզմներ.
Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spa., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Այլ միկրոօրգանիզմներ.
Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycrobacterium spp. (ներառյալ Mycrobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pmneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum:
Չափավոր զգայուն միկրոօրգանիզմներ
Աէրոբ գրամ դրական միկրոօրգանիզմներ.
Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (մետիցիլինի դիմացկուն շտամներ), Staphylococcus haemolyticus (մեթիցիլինի դիմացկուն շտամներ):
Աէրոբիկ գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմներ.
Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli:
Անաէրոբ միկրոօրգանիզմներ.
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Դիմացկուն գրամ-դրական օրգանիզմներ.
Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (մեթիցիլինի դիմացկուն շտամներ), այլ Staphylococcus spp (կոագուլազային բացասական մեթիցիլինի նկատմամբ կայուն շտամներ):
Աէրոբիկ գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմներ.
Alcaligenes xylosoxidans.
Այլ միկրոօրգանիզմներ.
Mycobacterium avium
Ֆարմակոկինետիկա. Խմելու միջոցով ընդունման դեպքում լևոֆլոքասինը արագ և գրեթե ամբողջությամբ կլանվում է (սննդի ընդունումը քիչ ազդեցություն ունի կլանման արագության և ամբողջականության վրա): Կենսահասանելիություն -99%: Արյան պլազմայում Cmax-ի հասնելու ժամանակը 1-2 ժամ է; 250 և 500 մգ ընդունելիս Cmax-ը պլազմայում կազմում է համապատասխանաբար մոտ 2,8 և 5,2 մկգ/մլ: Պլազմայի սպիտակուցների հետ շփումը` 30-40%: Այն լավ ներթափանցում է օրգանների և հյուսվածքների մեջ՝ թոքեր, բրոնխի լորձաթաղանթ, խորխ, միզասեռական համակարգի օրգաններ, պոլիմորֆոնուկլեար լեյկոցիտներ, ալվեոլային մակրոֆագներ։ Լյարդում մի փոքր մասն օքսիդացված է և/կամ դեացետիլացված։ Երիկամային մաքրումը կազմում է ընդհանուր մաքրման 70%-ը: T1 / 2-8 ժ. Օրգանիզմից արտազատվում է հիմնականում երիկամների միջոցով գլոմերուլային ֆիլտրացիայի և խողովակային սեկրեցիայի միջոցով: Լեվոֆլոքսասինի 5%-ից պակասն արտազատվում է մետաբոլիտների տեսքով: 70%-ը երիկամներով արտազատվում է անփոփոխ 24 ժամվա ընթացքում և 87%-ը՝ 48 ժամվա ընթացքում; Լեվոֆլոքսասինի բանավոր չափաբաժնի 4%-ն արտազատվում է աղիքներով 72 ժամվա ընթացքում:
Ցուցումներ. Լևոֆլոքսասինի նկատմամբ զգայուն միկրոօրգանիզմների հետևանքով առաջացած վարակիչ և բորբոքային հիվանդություններ, ներառյալ.
Օգտագործման հակացուցումները. Լևոֆլոքսասինի և այլ ֆտորքինոլոնայինի նկատմամբ գերզգայունություն, էպիլեպսիա, ջիլերի վնասում քինոլոններով նախորդ բուժման հետ կապված, հղիություն, կրծքով կերակրում, մանկություն և պատանեկություն (մինչև 18 տարեկան):
Զգուշորեն
Ավելի մեծ տարիք (երիկամների ֆունկցիայի ուղեկցող անկման մեծ հավանականություն), գլյուկոզա-6-ֆոսֆատդեհիդրոգենազի անբավարարություն
Դոզավորման ռեժիմ
Դեղը ընդունել օրական մեկ կամ երկու անգամ: Մի ծամեք հաբերը և ընդունեք բավարար քանակությամբ հեղուկ (0,5-ից մինչև 1 բաժակ), այն կարող եք ընդունել խմելուց առաջ կամ ուտելու միջև ընկած ժամանակահատվածում։ Դոզանները որոշվում են վարակի բնույթով և ծանրությամբ, ինչպես նաև կասկածելի հարուցչի զգայունությամբ:
Երիկամների նորմալ կամ չափավոր նվազում ունեցող հիվանդների համար (կրեատինինի մաքրում> 50 մլ/րոպե), խորհուրդ է տրվում դեղաչափի հետևյալ ռեժիմը.
Սուր բակտերիալ սինուսիտ՝ 500 մգ օրական մեկ անգամ 10-14 օրվա ընթացքում։
Խրոնիկ բրոնխիտի սրացում՝ 500 մգ օրական մեկ անգամ՝ 7-10 օր։
Միզուղիների ոչ բարդ ինֆեկցիաներ՝ 500 մգ օրական մեկ անգամ 3 օրվա ընթացքում:
Քրոնիկ բակտերիալ պրոստատիտ՝ 500 մգ – օրական 1 անգամ՝ 28 օր։
Բարդ միզուղիների ինֆեկցիաներ, ներառյալ պիելոնեֆրիտը` 500 մգ օրական մեկ անգամ` 7-10 օր:
Մաշկի և փափուկ հյուսվածքների ինֆեկցիաներ՝ 500 մգ օրական 1-2 անգամ՝ 7-14 օր։
Ներորովայնային վարակ՝ 500 մգ 1 անգամ օրական 7-14 օր (անաէրոբ ֆլորայի վրա ազդող հակաբակտերիալ դեղամիջոցների հետ միասին):
Տուբերկուլյոզի դեպքում (որպես համալիր թերապիայի մաս)՝ 500 մգ օրական 1-2 անգամ, բուժման կուրսը մինչև 3 ամիս է։
Հեղինակ և տարի. | Վարակման տեսակը | Ուսումնասիրվող դեղը և դեղաչափը | Թերապիայի տևողությունը | Կլինիկական բուժման արագությունը | Մանրէաբանական բուժման արագությունը
|
Таршис и др., 2001 г. | պարզ | Levofloxacin 500 մգ օրական | 7-10 օր | 84% | 84% |
Николс и др., 1997 г. | պարզ | Levofloxacin 500 մգ օրական | 7-10 օր | 98% | 98% |
Грэм и др., 2002 г. | Сложный | Левофлоксацин 750 мг ներերակային /перорально ежвдневно | 7-14 օր | 84% | 91% |
Լևոֆլոքսասինի կլինիկական փորձարկումներ մաշկի և ենթամաշկային հյուսվածքի վարակների դեպքում:
Ընդունման ձևերը՝ 10 հաբ մեկ փաթեթում:
Արտադրող՝ Delorbis Pharmaceuticals LTD, Կիպրոս:
Դիստրիբյուտոր՝ ԴԵՄԻ ՖԱՐՄ ՍՊԸ, Երևան, Հայաստան